Przeciwnowotworowy Aktywny Farmaceutyczny Ibrutinib 99,9% Czystość Ibrutinib Powder CAS 936563-96-1

Funkcja i zastosowanie Ibrutinib

Ibrutynib jest silnym nieodwracalnym inhibitorem BTK o wartości IC50 0,46 nM dla oczyszczonego Btk.PCI-32765 (Ibrutinib) jest wysoce aktywny i dobrze tolerowany u pacjentów z CLL/SLL niezależnie od nieprawidłowości genomicznych wysokiego ryzyka.Chociaż okres obserwacji jest krótki, wysoki odsetek odpowiedzi i bardzo niski odsetek progresji sugerują, że PCI-32765 (Ibrutinib) może być ważnym nowym sposobem leczenia celowanego pacjentów z CLL.W testach ex vivo pogrubioną czcionką, PCI-32765 (Ibrutinib) zapobiega aktywacji ludzkiego BCR z IC50 około 0,2 μM, nie wpływając jednocześnie na aktywację komórek T.Traktowanie komórek CLL aktywowanych przez CD40 lub BCR za pomocą PCI-32765 (Ibrutinib) powoduje zahamowanie fosforylacji tyrozyny BTK, a także skutecznie znosi dalsze szlaki przeżycia aktywowane przez tę kinazę, w tym ERK1/2, PI3K i NF-κB.Ponadto PCI-32765 (Ibrutinib) zapobiega indukowanej aktywacji proliferacji komórek CLL in vitro i skutecznie hamuje sygnały przeżycia dostarczane zewnętrznie do komórek CLL z mikrośrodowiska, w tym czynników rozpuszczalnych (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 i TNF-α), zaangażowanie fibronektyny i kontakt z komórkami zrębu.PCI-32765 został pierwotnie opracowany przez Pharmacyclics.A uczestnicy zostali zaproszeni do I fazy badań klinicznych.