Aktywny składnik farmaceutyczny raka otrzewnej Selumetinib CAS 606143-52-6

Selumetinib Wpływ na raka otrzewnej 606143-52-6 Najlepsza cena 99% CAS 606143-52-6 Selumetinib w proszku

Nazwa chemiczna: Selumetinib
MF: C17H15BrClFN4O3
MW: 457,685
Numer CAS: 606143-52-6
Wygląd: biały proszek
Czystość: 99%
Opakowanie: 100g/torba foliowa

Selumetinib jest czynną po podaniu doustnym małą cząsteczką o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym.Selumetinib jest niezależnym od ATP inhibitorem kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (kinazy MEK lub MAPK/ERK) 1 i 2. MEK 1 i 2 to kinazy o podwójnej swoistości, które są niezbędnymi mediatorami w aktywacji RAS/RAF/MEK/ERK szlaku, są często regulowane w górę w różnych komórkach rakowych i są czynnikami napędzającymi różne odpowiedzi komórkowe, w tym proliferację.Hamowanie MEK1 i 2 przez selumetynib zapobiega aktywacji białek efektorowych zależnych od MEK1/2 i czynników transkrypcyjnych, prowadząc w ten sposób do zahamowania proliferacji komórek w różnych nowotworach.

Selumetinib jest badany w leczeniu raka, grasicy, niedrobnokomórkowego raka płuca i raka drobnokomórkowego płuca.AZD6244 został zbadany pod kątem leczenia i podstaw naukowych między innymi czerniaka, guzów litych, raka piersi, niedrobnokomórkowego raka płuc i niedrobnokomórkowego raka płuc.

Gen BRAF jest częścią szlaku MAPK/ERK, łańcucha białek w komórkach, które komunikują się z czynnikami wzrostu.Mutacje aktywujące w genie BRAF, przede wszystkim V600E (co oznacza, że ​​aminokwas walina w pozycji 600 jest zastąpiony przez kwas glutaminowy), wiążą się z niższymi wskaźnikami przeżycia u pacjentów z rakiem brodawkowatym tarczycy.Inny rodzaj mutacji, który prowadzi do nadmiernej aktywacji tego szlaku, występuje w genie KRAS i występuje w NSCLC.Możliwość zmniejszenia aktywności szlaku MAPK/ERK polega na zablokowaniu enzymu kinazy MAPK (MEK) bezpośrednio za BRAF za pomocą leku selumetynib.Dokładniej, selumetynib blokuje podtypy MEK1 i MEK2 tego enzymu.