Vildagliptyna Aktywny składnik farmaceutyczny przeciwcukrzycowy CAS 274901-16-5

Vildagliptin dla środków przeciwcukrzycowych 99,6% Surowiec czystości Vildagliptin Powder CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Wildagliptyna (LAF-237; NVP-LAF 237) hamuje DPP-4 z IC50 2,3 nM.IC50 Wartość: 2,3 nM. Cel: DPP-4 in vitro: Wildagliptyna jest N-podstawioną glicylo-2-cyjanopirolidyną (figura 2).Jest silnym kompetycyjnym i odwracalnym inhibitorem ludzkiego i gryzoni DPP-4 in vitro, ze średnim stężeniem hamującym (IC50) ~2-3 nmol/L.Co ważne, wildagliptyna hamuje DPP-4 z wysoką swoistością w porównaniu z innymi podobnymi peptydazami, w których jej IC50 przekracza 200 mol/l.in vivo: w porównaniu z osobami dopasowanymi pod względem wieku, płci i BMI z prawidłową czynnością nerek, średnia wartość AUC wildagliptyny po 14 dni u pacjentów z łagodnym, umiarkowanym i ciężkim RI wzrósł odpowiednio o 40%, 71% i 100%.Leczenie było skuteczne w modulowaniu stresu w tkance trzustki, zarówno poprzez zmniejszenie poziomu markerów stresu, jak i zwiększenie aktywności SOD i katalazy.Po przeanalizowaniu histologii trzustki stwierdziliśmy, że wildagliptyna była również w stanie zachować wysepki i komórki beta trzustki, zwłaszcza w stężeniu 5 mg/kg.