CAS 144060-53-7 Febuksostat Chemikalia farmaceutyczne C16H16N2O3S

99,9% USP BP Febuxostat Powder CAS 144060-53-7 Farmaceutyczny febuksostat

Nazwa produktu: Febuxostat
Synonimy: Febuxostat (Uloric); FBX; Uloric; Febuxostat (TEI-6720); Febuxostat Tablets; FEBUXOSTAT API; Febuxostat (ten produkt jest niedostępny w USA); Febuxostat Tabletshehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
MW: 316,37
Numer EINECS: 682-158-6
Wygląd: biały skrystalizowany proszek
Wysyłka: bezpieczna i szybka, gwarancja dostawy

Febuksostat jest inhibitorem oksydazy ksantynowej nowej generacji, opracowanym przez firmę Tejin Co. (Japonia), stosowanym klinicznie do długotrwałego leczenia hiperuikemii (dny moczanowej), nowego i wysoce efektywnego nie-purynowego, selektywnego inhibitora oksydazy ksantynowej.Nie jest zalecane u pacjentów z dną moczanową bez hiperurykemii.

Febuksostat, selektywny inhibitor oksydazy ksantynowej, został wprowadzony do przewlekłego leczenia hiperurykemii u pacjentów z dną moczanową.Hiperurykemię definiuje się jako stężenie kwasu moczowego w surowicy przekraczające granicę rozpuszczalności.To predysponuje osoby dotknięte chorobą do dny moczanowej, choroby charakteryzującej się tworzeniem kryształów moczanu sodu lub kwasu moczowego z płynów przesyconych w stawach i innych tkankach.Odkładanie kryształów przebiega bezobjawowo, ale objawia się atakami zapalenia stawów.Nieleczone dalsze kryształy gromadzą się w stawach i mogą tworzyć osady znane jako tophi.Głównym celem leczenia dny moczanowej jest długotrwałe zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w surowicy poniżej poziomu saturacji, ponieważ prowadzi to do rozpuszczania kryształów i ostatecznego ich zaniku.
Febuksostat jest pochodną niepurynową o większej sile i selektywności niż allopurynol w hamowaniu oksydazy ksantynowej.Całkowicie hamuje aktywność ludzkiej oksydazy ksantynowej w linii komórkowej raka płuca A549, podczas gdy na aktywność innych enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyn (np. Fosforylazy nukleozydów purynowych, deaminazy adenozyny i fosforylazy nukleozydów pirymidynowych) wpływa <4%.
Częstość występowania działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, biegunka, ból głowy i nudności podczas stosowania febuksostatu, była podobna jak w przypadku allopurynolu.Febuksostat jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych substratami oksydazy ksantyny, takimi jak azatiopryna, merkaptopuryna i teofilina.Febuksostat można zsyntetyzować w wielostopniowej sekwencji z 2,4-dicyjanofenolu, rozpoczynając od alkilowania fenolowej grupy hydroksylowej bromkiem izobutylu i węglanu potasu, a następnie traktowania tioacetamidem w gorącym dimetyloformamidzie z wytworzeniem 3-cyjano-4-izobutoksytiobenzamidu.Cyklizacja grupy tioamidowej estrem etylowym kwasu 2-chloroacetooctowego we wrzącym etanolu daje ester etylowy kwasu 2- (3-cyjano-4-izoutoksyfenylo) -4-metylotiazolo-5-karboksylowego, który jest hydrolizowany wodorotlenkiem sodu w celu wytworzenia febuksostatu.